Терапевт - главная ›› Для врачей ›› Цефалоспорины
Цефалоспорины
Цефалоспорины классифицируют по поколениям.
|
| Название | Описание |
|---|---|---|
| 1 | Cefacetrile (cephacetrile), Cefadroxil (cefadroxyl; Duricef), Cephalexin (cephalexin; Keflex), Cefaloglycin (cephaloglycin), Cefalonium (cephalonium), Cefaloridine (cephaloradine), Cefalotin (cephalothin; Keflin), Cefapirin (cephapirin; Cefadryl), Cefatrizine, Cefazaflur, Cefazedone, Cefazolin (cephazolin; Ancef, Kefzol), Cefradine (cephradine; Velosef), Cefroxadine, Ceftezole. | Gram-positive: Activity against penicillinase-producing, methicillin-susceptible staphylococci and streptococci (though they are not the drugs of choice for such infections). No activity against methicillin-resistant staphylococci or enterococci. Gram-negative: Activity against Proteus mirabilis, some Escherichia coli, and Klebsiella pneumoniae ("PEcK"), but have no activity against Bacteroides fragilis, Pseudomonas, Acinetobacter, Enterobacter, indole-positive Proteus, or Serratia. |
| 2 | Cefaclor (Ceclor, Distaclor, Keflor, Raniclor), Cefonicid (Monocid), Cefprozil (cefproxil; Cefzil), Cefuroxime (Zefu, Zinnat, Zinacef, Ceftin, Biofuroksym,[13] Xorimax), Cefuzonam. Second generation cephalosporins with antianaerobe activity: Cefmetazole, Cefotetan, Cefoxitin. The following cephems are also sometimes grouped with second-generation cephalosporins: Carbacephems: loracarbef (Lorabid); Cephamycins: cefbuperazone, cefmetazole (Zefazone), cefminox, cefotetan (Cefotan), cefoxitin (Mefoxin), Cefotiam. | Gram-positive: Less than first-generation. Gram-negative: Greater than first-generation: HEN (Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes and some Neisseria + the PEcK described above. |
| 3 | Cefcapene, Cefdaloxime, Cefdinir (Zinir, Omnicef, Kefnir), Cefditoren, Cefetamet, Cefixime (Zifi, Suprax), Cefmenoxime, Cefodizime, Cefotaxime (Claforan), Cefovecin (Convenia), Cefpimizole, Cefpodoxime (Vantin, PECEF), Cefteram, Ceftibuten (Cedax), Ceftiofur, Ceftiolene, Ceftizoxime (Cefizox), Ceftriaxone (Rocephin). Third-generation cephalosporins with antipseudomonal activity: Cefoperazone (Cefobid), Ceftazidime (Fortum, Fortaz). The following cephems are also sometimes grouped with third-generation cephalosporins: Oxacephems: latamoxef (moxalactam). | Gram-positive: Some members of this group (in particular, those available in an oral formulation, and those with anti-pseudomonal activity) have decreased activity against Gram-positive organisms. Gram-negative: Third-generation cephalosporins have a broad spectrum of activity and further increased activity against Gram-negative organisms. They may be particularly useful in treating hospital-acquired infections, although increasing levels of extended-spectrum beta-lactamases are reducing the clinical utility of this class of antibiotics. They are also able to penetrate the CNS, making them useful against meningitis caused by pneumococci, meningococci, H. influenzae, and susceptible E. coli, Klebsiella, and penicillin-resistant N. gonorrhoeae. Since 2007, third-generation cephalosporins (ceftriaxone or cefixime) have been the only recommended treatment for gonorrhea in the United States.[14] |
| 4 | Cefclidine, Cefepime (Maxipime), Cefluprenam, Cefoselis, Cefozopran, Cefpirome (Cefrom), Cefquinome. The following cephems are also sometimes grouped with fourth-generation cephalosporins: Oxacephems: flomoxef | Gram-positive: They are extended-spectrum agents with similar activity against Gram-positive organisms as first-generation cephalosporins. Gram-negative: Fourth-generation cephalosporins are zwitterions that can penetrate the outer membrane of Gram-negative bacteria.[15] They also have a greater resistance to beta-lactamases than the third-generation cephalosporins. Many can cross the blood–brain barrier and are effective in meningitis. They are also used against Pseudomonas aeruginosa. |
| 5 | Ceftobiprole, Ceftaroline | Ceftobiprole has been described as "fifth-generation" cephalosporin,[16][17] though acceptance for this terminology is not universal. Ceftobiprole (and the soluble prodrug medocaril) are on the FDA fast-track. Ceftobiprole has powerful antipseudomonal characteristics and appears to be less susceptible to development of resistance. Ceftaroline has also been described as "fifth-generation" cephalosporin, but does not have the anti-pseudomonal or VRE coverage of ceftobiprole[18] |
Цефалоспорины не работают против LAME -Листерий, Атипичных микроорганизмов, МРСА и Энтерококков, хотя 5-ое поколение на МРСА действует.
Данные с сайта http://old.consilium-medicum.com/media/infektion/02_04/121.shtml
Пероральные цефалоспорины, зарегистрированные в РФ
|
Поколение |
Препарат |
Торговое название |
Форма выпуска* |
Дозирование |
|
|
взрослые |
дети |
||||
|
I |
Цефалексин |
Орацеф |
Таблетки 500 мг |
0,25–1 г 4 раза в сутки |
25–100 мг/кг в сутки |
|
Цефадроксил |
Дурацеф |
Таблетки 1 г |
0,5–1 г 2 раза в сутки |
30 мг/кг в сутки |
|
|
II |
Цефаклор |
Цеклор |
Капсулы 250 и 500 мг |
250–500 мг 3 раза |
20–40 мг/кг в сутки |
|
Цефуроксим аксетил |
Зиннат |
Таблетки 125, 250 и |
250–500 мг 2 раза |
20–40 мг/кг в сутки |
|
|
III |
Цефиксим |
Супракс |
Капсулы 400 мг Суспензия 100 мг в 5 мл |
400 мг 1 раз в сутки |
8 мг/кг в сутки (в 1 или 2 приема) |
|
Цефтибутен |
Цедекс |
Капсулы 400 мг |
400 мг 1–2 раза в сутки |
7–14 мг/кг в сутки |
|
|
Цефподоксим проксетил |
Орелокс |
Таблетки 100 мг |
200 мг 2 раза в сутки |
10 мг/кг в сутки(в 2 приема) |
|
|
Примечание. * Для патентованных средств, выделенных шрифтом. |
|||||
Таблица 2. Сравнительная природная антимикробная активность пероральных цефалоспоринов
|
Препарат |
Микроорганизмы |
|||||
|
грамположительные |
грамотрицательные |
|||||
|
Enterobacteriaceae |
||||||
|
стрептококки, пневмококки |
стафилококки |
гонококки |
H. influenzae |
E.coli, P.mirabilis, Klebsiella |
другие |
|
|
Цефалексин |
+ |
++ |
+/- |
0 |
+/- |
0 |
|
Цефаклор |
++ |
++ |
+/- |
+/- |
+/- |
0 |
|
Цефуроксим аксетил |
++ |
++ |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
Цефтибутен |
+/-* |
0 |
++ |
++ |
++ |
+** |
|
Цефиксим |
++ |
0 |
++ |
++ |
++ |
+** |
|
Цефподоксим проксетил |
++ |
+/- |
++ |
++ |
++ |
+** |
|
Примечание. * Отсутствие активности против пневмококков; ** Отсутствие активности против Serratia spp., E. cloacae, C. freundii. |
||||||
Таблица 3. Антимикробная активность пероральных цефалоспоринов (МПК90, мкг/мл) в отношении клинических штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий (A.Karchmer, 2000)
|
Микроорганизм |
Цефалексин |
Цефадроксил |
Цефаклор |
Цефуроксим аксетил |
Цефиксим |
Цефтибутен |
Цефподоксим проксетил |
|
Streptococcus pneumoniae PS |
2 |
2 |
0,5 |
Ј0,06 |
0,25 |
4 |
Ј0,06 |
|
Streptococcus agalactiae |
2 |
2 |
2 |
<0,12 |
0,25 |
16 |
0,12 |
|
Streptococcus pyogenes |
2 |
2 |
0,5 |
Ј0,06 |
0,06 |
0,06 |
0,06 |
|
Staphylococcus aureus BL+, OS |
4 |
4 |
4 |
4 |
R |
R |
4 |
|
Haemophilus influenzae BL+ |
8 |
32 |
8 |
0,5 |
0,06 |
0,06 |
0,06 |
|
Neisseria gonorrhoeae BL+ |
2 |
4 |
1 |
0,25 |
0,06 |
0,004 |
0,06 |
|
Moraxella catarrhalis |
4 |
4 |
1 |
1 |
0,06 |
2 |
0,25 |
|
Escherichia coli |
>16 |
>16 |
>16 |
8 |
0,25 |
0,12 |
0,5 |
|
Proteus mirabilis |
16 |
16 |
1 |
2 |
0,06 |
Ј0,015 |
0,06 |
|
Klebsiella spp. |
>16 |
>16 |
>16 |
2 |
0,06 |
0,03 |
0,12 |
|
Salmonella spp. |
>16 |
>16 |
16 |
4 |
0,06 |
0,06 |
0,12 |
|
Shigella spp. |
>16 |
>16 |
16 |
2 |
Ј0,06 |
Ј0,06 |
0,12 |
|
Citrobacter diversus |
4 |
4 |
0,5 |
4 |
0,06 |
0,06 |
0,5 |
|
Proteus vulgaris |
R |
R |
R |
R |
0,25 |
0,03 |
0,12 |
|
Enterobacter cloacae |
R |
R |
R |
R |
R |
R |
R |
|
Enterobacter aerogenes |
R |
R |
R |
R |
2 |
1 |
0,5 |
|
Citrobacter freundii |
R |
R |
R |
R |
R |
R |
R |
|
Serratia spp. |
R |
R |
R |
R |
R |
R |
4 |
|
Pseudomonas spp. |
R |
R |
R |
R |
R |
R |
R |
|
Acinetobacter spp. |
R |
R |
R |
R |
R |
R |
R |
|
Bacteroides spp. |
R |
R |
R |
R |
R |
R |
R |
|
Примечание. PS – пенициллинчувствительные штаммы; OS – оксациллинчувствительные штаммы; BL+ – штаммы, продуцирующие бета-лактамазы; R – устойчивость. |
|||||||
Таблица 5. Режим дозирования пероральных цефалоспоринов у взрослых при нарушенной функции почек (разовая доза в г/интервал в ч)
|
Препарат |
Обычная доза |
Дозирование в зависимости от клиренса креатинина, мл/мин |
Гемодиализ |
Перитонеальный диализ |
||
|
90–50 |
50–10 |
<10 |
||||
|
Цефалексин |
0,5/6 |
0,5/6 |
0,5/8–12 |
0,5/12–24 |
0,25 |
0,25/8 |
|
Цефадроксил |
0,5/12 |
0,5/12 |
0,5/24 |
0,25/24 |
0,5 |
0,5/24 |
|
Цефаклор |
0,5/8 |
0,5/8 |
0,5/8 |
0,5/12 |
0,5 |
0,25–0,5/8 |
|
Цефуроксим аксетил |
0,5/12 |
0,5/12 |
0,5/12 |
0,5/24 |
0,5 |
0,5/24 |
|
Цефиксим |
0,4/24 |
0,4/24 |
0,4/24 |
0,2/24 |
0,2 |
0,2/24 |
|
Цефтибутен |
0,4/24 |
0,4/24 |
0,2/24 |
0,2/48 |
0,4 |
0,4/24 |
|
Цефподоксим проксетил |
0,4/12 |
0,4/12 |
0,4/24 |
0,2/24 |
0,4 |
0,2/24 |
comments powered by Disqus